TAK-875, un nuevo fármaco para la diabetes tipo 2, mejora la glucemia (azúcar en la sangre) y es tan efectiva como la glimepirida sulfonilurea (un tratamiento con medicamentos comunes), pero tiene un riesgo significativamente inferior de hipoglucemia (azúcar bajo en sangre) .
La diabetes tipo 2 es la forma más común de diabetes, que representan el 90% de los 285 millones de personas en todo el mundo que actualmente viven con la enfermedad. Es causado principalmente por una falta de respuesta a la insulina que conduce al aumento del azúcar en la sangre y una variedad de enfermedades crónicas.
El receptor de ácidos grasos libres 1 (FFA1), también conocido como la proteína G-receptor, juega un papel vital en el fomento y la regulación de la producción de insulina. Funciona al aumentar la liberación de insulina de las células ß pancreáticas cuando los ácidos grasos y la glucosa aumenta en la sangre, como por ejemplo después de una comida. Los fármacos que activan el receptor FFAR1 tienen el potencial de ayudar que los diabéticos liberen más insulina y mejoren el control de los niveles de glucosa en la sangre.
TAK-875 es un nuevo medicamento oral diseñado para mejorar la secreción de insulina en una forma dependiente de la glucosa, lo que significa que no tiene ningún efecto sobre la secreción de insulina cuando los niveles de glucosa son normales, y como tal, tiene el potencial para mejorar el control de los niveles de azúcar en sangre sin el riesgo de hipoglucemia.
En este estudio, Charles Burant de la Universidad de Michigan Medical School, Michigan, EE.UU., y sus colegas asignaron aleatoriamente a 426 pacientes con diabetes tipo 2 que no estaban logrando el control adecuado de la glucosa a través de dieta, ejercicio, o el tratamiento con metformina a uno de cada cinco dosis de TAK -875 (303 pacientes) con placebo (61), o glimepirida (62). El resultado primario fue el cambio en la hemoglobina glucosilada (HbA1c) desde el inicio del estudio.
A las 12 semanas, todas las dosis de TAK-875 resultó en una caída significativa en la HbA1c en comparación con el placebo, una reducción similar se produjo en los pacientes tratados con glimepirida.
En un TAK-875 con dosis de 25 mg o más, aproximadamente el doble de los pacientes la misma cantidad (33-48%) alcanzaron el objetivo de la Asociación Diabéticos Americana de tener el HbA1c inferior al 7% dentro de las 12 semanas, en comparación con el placebo (19%) y fue similar a la gliburida (40%).
TAK-875 fue generalmente bien tolerado. La incidencia de hipoglucemia fue significativamente menor para todas las dosis de TAK-875 en comparación con glimepirida (2% vs 19%), y fue similar al placebo (2%). La incidencia global de efectos secundarios relacionados con el tratamiento fue similar para los grupos de TAK-875 y los grupos de placebo (49%, todos los grupos de TAK-875 vs 48%), pero mayor en el grupo de glimepirida (61%) debido al aumento del riesgo de hipoglucemia.
Los autores dicen: «En vista de la hipoglucemia frecuente después del tratamiento con sulfonilureas, el bajo riesgo de hipoglucemia después del tratamiento con TAK-875 sugiere que puede haber ventajas terapéuticas de la focalización FFAR1 para los pacientes con diabetes tipo 2.»
Llegan a la conclusión: «Estamos realmente entusiasmados con el potencial de TAK-875 y están dispuestos a llevar a cabo ensayos más amplios para determinar la eficacia de este fármaco funciona, qué tan seguro es y cuál es su lugar en el tratamiento de la diabetes».
En un comentario que acompaña, Clifford Bailey, de la Universidad de Aston, Birmingham, Reino Unido, comenta: «En el viaje a la aprobación de una nueva clase de tratamiento para la diabetes tipo 2, muchas preguntas se le pedirá de los agonistas FFAR1 ¿Pueden abrir la secreción. evitan las células beta, proporciona una eficacia duradera y evitar fuera de objetivo los problemas de seguridad? «
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