ANAVEX Life Sciences Corp. ha confirmado los datos preclínicos positivos para su fármaco candidato ANAVEX 2-73 para el tratamiento potencial de la epilepsia, la validación también como droga plataforma prospectivo para el tratamiento de otras enfermedades neurodegenerativas más allá de la enfermedad de Alzheimer. Los datos demuestran una mejora significativa en la reducción de las convulsiones en relación con tres generaciones de medicamentos para la epilepsia actualmente en el mercado, así como la sinergia significativa con cada uno de estos medicamentos. ANAVEX 2-73 ha completado con éxito un ensayo clínico en humanos en Fase 1, en el que se demostró ser segura, y se encuentra actualmente en un ensayo clínico de Fase 2a para la enfermedad de Alzheimer.
«La eficacia es importante en un candidato a fármaco anticonvulsivo. La clave, sin embargo, para la próxima generación de terapias para la epilepsia es la seguridad ya que los fármacos para la epilepsia más utilizados en la actualidad requieren monitorización terapéutica dado sus diferencias significativas en las dosis terapéuticas de los individuos. Adicionar ANAVEX 2-73 a un régimen de medicamentos para la epilepsia actual tiene el potencial de aumentar la seguridad por medio de una reducción de la dosis, mientras que al mismo tiempo que mejora significativamente la eficacia anti-convulsivo. Estos datos también sugieren que ANAVEX 2-73 tiene el potencial de convertirse en una droga plataforma para indicaciones adicionales más allá de la enfermedad de Alzheimer «, dijo Christopher U. Missling, PhD, Presidente y Consejero Delegado de ANAVEX. «Otra implicación importante es un hallazgo reciente de que las enfermedades y ataques de Alzheimer juntos parecen acelerar el empeoramiento de los síntomas, lo que sugiere que el trastorno convulsivo se suma a la patología de la enfermedad del degenerativa de Alzheimer para exacerbar el declive cognitivo. Se nos anima a explorar esta nueva indicación en paralelo con nuestra fase en curso 2a estudio de Alzheimer «.
ANAVEX 2-73 para la epilepsia
Para estudiar el efecto anticonvulsivo de ANAVEX 2-73, tres generaciones de fármacos candidatos epilepsia fueron probados en varios modelos animales de inducir convulsiones estándar. Los resultados se indican a continuación fueron tras la administración de ANAVEX 2-73, tanto solo como en combinación con tres fármacos actualmente en el mercado.
Por su parte, ANAVEX 2-73 exhibió acción dependiente de la dosis anticonvulsiva significativa al proporcionar una protección casi completa de las convulsiones tónico. En máximo electroshock convulsiones (MES) inducida, se observó que 30 mg / kg ANAVEX 2-73 solo fue capaz de proporcionar una protección del 90%.
ANAVEX 2-73 en combinación con etosuximida (ETS) (Zarontin®), un fármaco antiepiléptico de primera generación, mostró un fuerte efecto sinérgico en la prueba MES. En MES inducida convulsiones, la combinación de 10 mg / kg de ANAVEX 2-73 y 200 mg / kg de ETS ofrece 80% de protección, mientras que ninguna protección en absoluto se observó al mismo ETS dosis sola.
ANAVEX 2-73 en combinación con la primera línea de fármaco antiepiléptico ácido valproico (VPA) (Depakene®) muestra un fuerte efecto sinérgico. En el pentilentetrazol (PTZ) modelo de convulsión inducida, la combinación de 10 mg / kg de ANAVEX 2-73 metabolito y 200 mg / kg de VPA mostró 92% de protección contra las convulsiones tónicas, en comparación con la protección modesta 12,5% cuando 200 mg / kg de VPA fue administrado por su propia cuenta. La combinación con ANAVEX 2-73 también prolonga la vida durante un ataque, en comparación a cuando se utilizó VPA solo.
ANAVEX 2-73 en combinación con la nueva generación gabapentina fármaco antiepiléptico (Neurontin®) también mostró un efecto estadísticamente fuerte en la reducción de las convulsiones, en comparación con la gabapentina sola. La combinación de 5 mg / kg de ANAVEX 2-73 metabolito con 100 mg / kg de gabapentina resultó en la protección del 90% a partir de convulsiones tónicas en comparación con la protección de 40% con 100 mg / kg de gabapentina sola en la prueba MEZ.
ANAVEX planea lanzar los datos anticonvulsivos preclínicos completos para ANAVEX 2-73 en una próxima conferencia científica.
Acerca ANAVEX 2-73
ANAVEX 2-73 es una molécula pequeña disponible por vía oral que se dirige a los receptores sigma-1 y muscarínicos, que han demostrado en estudios preclínicos para reducir los niveles de estrés en el cerebro. ANAVEX 2-73 se encuentra actualmente en un ensayo clínico de fase 2 bis para la enfermedad de Alzheimer. Un ensayo de fase 1 se realizó correctamente y no mostró problemas de seguridad o señales de toxicidad. Un total de 22 voluntarios varones sanos recibieron solo ascendente dosis orales de ANAVEX 2-73 para determinar la dosis máxima tolerada e investigar lo que, en su caso, los efectos secundarios pueden resultar. ANAVEX 2-73 fue bien tolerado, incluso a la dosis más alta de 55 mg. Los participantes del estudio no mostraron ningún efecto secundario grave, ni hubo ninguna interrupción del estudio debido a eventos adversos. Además, ANAVEX 2-73 demostró una farmacocinética (PK) perfil para apoyar potencialmente la administración oral una vez al día. Datos FC revelaron biotransformación de ANAVEX 2-73 a su metabolito principal, que también apunta activamente receptores sigma-1 y muscarínicos como su fármaco original ANAVEX 2-73.
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