Un compuesto llamado Flavonoides, que suele encontrarse en las frutas y verduras y se venden sin receta como un suplemento dietético, ha demostrado que inhiben la formación de coágulos de sangre en un modelo animal de trombosis.
El estudio se centró en la disulfuro isomerasa (PDI) que se encuentra en todas las células. Los investigadores de la División de BIDMC de Hemostasia y Trombosis había demostrado previamente que la PDI es rápidamente secretado por plaquetas y células endoteliales durante la trombosis, cuando se forma un coágulo en un vaso sanguíneo, y que la inhibición de la PDI podría bloquear la trombosis en un modelo de ratón.
«Este fue un hallazgo inesperado y de transformación, ya que identificó, por primera vez, que la PDI es secretada por las células en un animal vivo y es un blanco potencial para la prevención de la trombosis», dice Flaumenhaft. Sin embargo, debido intracelular PDI es necesario para la síntesis adecuada de proteínas, los científicos tuvieron que identificar un compuesto específico que podría bloquear el PDI trombosis-causando extracelular – sin inhibir el intracelular PDI.
Comenzaron realizando una pantalla de alto rendimiento de una amplia gama de compuestos para identificar inhibidores de la PDI. Entre los más de 5.000 compuestos que fueron examinados, la quercetina-3-rutinósido (rutina) emergió como el agente más potente. «La rutina era esencialmente el compuesto campeón», dice Flaumenhaft.
Un bioflavonoide que se encuentra naturalmente en muchas frutas, verduras y té, incluyendo las cebollas, las manzanas y los cítricos, rutina también se vende como un suplemento de hierbas, después de haber recibido una designación especial para la seguridad de los EE.UU. Food and Drug Administration (FDA). Sorprendentemente, los estudios de la molécula de rutina demostró que la misma parte de la molécula que proporciona la rutina con su capacidad para inhibir la PDI también evita que el compuesto de entrar en las células. «Esta conclusión se explica cómo este compuesto puede ser un potente inhibidor de la PDI y un complemento alimenticio seguro», dice Flaumenhaft. «Las preguntas siguientes fueron:» ¿Es este compuesto anti-trombótico? ¿Puede prevenir los coágulos de sangre? »
El equipo llegó a probar la rutina en un modelo de ratón de la trombosis. Porque ellos sabían que los seres humanos estarían tomando la rutina en forma de píldora, que incluyeron estudios en los que se administró el compuesto por vía oral y se determinó que se conservó con éxito sus propiedades antitrombóticas, cuando se metaboliza después de la ingestión oral.
«La rutina resultó ser el compuesto más potente anti-trombótico que nunca se haya probado en este modelo», dice Flaumenhaft. De particular interés, la rutina fue demostrado que inhibe tanto la acumulación de plaquetas y la generación de fibrina durante la formación del trombo. «Los coágulos se producen en ambas arterias y las venas», explica Flaumenhaft. «Los coágulos en las arterias son rico en plaquetas, mientras que las venas son rico en fibrina. Este descubrimiento sugiere que un solo agente puede tratar y prevenir los dos tipos de coágulos».
Incluso con el uso de las actuales terapias anticoagulantes, como aspirina, clopidogrel (Plavix) y warfarina (Coumadin), cada año hay aproximadamente 400,000 episodios recurrentes entre los pacientes que previamente experimentaron un accidente cerebrovascular o ataque al corazón, dice Flaumenhaft.
«Una droga segura y de bajo costo que podría reducir la formación de coágulos recurrentes podría ayudar a salvar miles de vidas», añade. «Estos ensayos pre-clínicos dan prueba de principio de que la PDI es una importante diana terapéutica para la terapia antitrombótica, y debido a la FDA ya ha establecido que la rutina es segura, estamos listos para probar con rapidez esta idea en un ensayo clínico, sin el tiempo y los gastos necesarios para establecer la seguridad de un medicamento nuevo. «
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