Treinta y cuatro millones de personas viven con el virus de la inmunodeficiencia humana, o VIH, en todo el mundo y cada año unos 2,5 millones más están infectadas, según la Organización Mundial de la Salud.
«En nuestros laboratorios, hemos descubierto un inhibidor muy potente de la integrasa del VIH, o bloqueador, dirigido al «punto de no retorno» en la infectividad del VIH», dijo Nair, quien es la Georgia Research Alliance erudito eminente de descubrimiento de fármacos en el UGA Colegio de Farmacia. «Este inhibidor es altamente eficaz contra muchas variaciones de VIH.»
De acuerdo con Nair, la integrasa del VIH es un objetivo ideal para la terapia con medicamentos, ya que es esencial para la replicación viral, y no existe ninguna contrapartida humana, lo que significa que existe un bajo riesgo de efectos secundarios.
La señalización de la célula, la transmisión de información por moléculas que coordinan y dirigen las acciones celulares, desempeña un papel clave en la invasión de células VIH y el secuestro de la bioquímica celular, permitiendo que el virus se replique en sí.
En la etapa inicial de la infección por el VIH, el sistema inmunológico del cuerpo libera anticuerpos para atacar el virus . Las células T auxiliares , llamadas células CD4 + juegan un papel central en la respuesta inmune del cuerpo, la orquestación de otras células en el sistema inmunológico para llevar a cabo sus funciones de protección específicas. En su invasión de células CD4 + , el VIH reconoce y se une a la superficie exterior de la célula , lo penetra , se despoja de su capa externa , libera sus 15 proteínas virales y un ácido ribonucleico y procede con la explotación de la maquinaria bioquímica celular humana para reproducirse a sí mismo en números masivos .
» De todos los pasos implicados en la replicación o la reproducción del VIH en su infectividad del sistema humano , el punto más devastadora es la incorporación o integración de ADN viral en el ADN cromosómico humano , » dijo Nair .
Esta inserción de ADN viral en el ADN humano se produce a través de un complejo proceso bioquímico que se ve facilitado por la integrasa del VIH , una enzima viral . Sólo después de este paso crucial es el invasor viral en condiciones de explotar bioquímica celular humana de reproducirse en el sorprendente número de llevar en última instancia, la destrucción de los linfocitos CD4 , los coordinadores de la respuesta del sistema inmunológico del cuerpo humano .
En cuanto a los infectados mueren las células T , el sistema inmunológico del cuerpo infectada es incapaz de defenderse ; infecciones oportunistas como la neumonía , la meningitis , la tuberculosis resistente a los antibióticos y otras infecciones bacterianas y virales se vuelven mortales. VIH y , con el tiempo , el SIDA y la tuberculosis resistente a los medicamentos son un vínculo particularmente mortal , que mata a un cuarto de millón de personas al año , según la OMS .
» Una de las consecuencias devastadoras de la etapa de la integración es que se ha producido la integración viral una vez , no se puede revertir «, dijo Nair. » Es por eso que la integración es vista como el» punto de no retorno » en la infección por el VIH. »
El fármaco desarrollado en el laboratorio de Nair bloquea la enzima viral a partir de la inserción de su genoma en el ADN de la célula huésped .
Mientras Nair reconoce una vacuna contra el VIH que elimina por completo el virus puede no ser factible , las terapias que permiten a las personas a vivir vidas más largas , mientras infectados son alcanzables.
» Realmente no creo que una sola vacuna sería realmente eficaz en la prestación de total inmunidad contra el VIH porque el virus tiene múltiples formas o subtipos «, dijo . » Por inhibición de la replicación viral , mientras que los recuentos son aún bajos , sin embargo , un medicamento puede hacer que el VIH casi totalmente impotente. »
Los esfuerzos de investigación a nivel mundial sobre los inhibidores de la integrasa del VIH han dado lugar a dos droga drogas federales aprobados por la Administración . Sin embargo, la co – infección de VIH con Mycobacterium tuberculosis y otros agentes microbianos y virales ha introducido añadido complicaciones a la pandemia del VIH , lo que requiere medicamentos que funcionan bien juntos para la terapéutica de combinación antivirales que atacan al VIH . Orientación por el virus , en lugar del mecanismo humano que le permite reproducir, impide la interferencia con las enzimas que son esenciales para los procesos metabólicos bioquímicos naturales y necesarios en el sistema humano .
» El compuesto muestra una baja toxicidad , que es muy importante», dijo Nair. » Su resistencia y los perfiles de sensibilidad a los medicamentos relacionados contra VIH-1 resistente aislamientos son favorables. Cuando se toman en conjunto, el perfil de actividad antiviral y el perfil de interacción de nuestro inhibidor de la integrasa presentar un caso convincente para su desarrollo como un ANTI-VIH/SIDS terapéutica agente » .
La terapia se encuentra ahora en la fase de prueba pre – clínica.
» Hay posibles ramificaciones de esta invención en otras áreas terapéuticas , así como en la terapéutica co -infección «, dijo Nair. «Este es tal vez el aspecto más interesante de nuestro descubrimiento . »
La investigación fue financiada por la División de SIDA de los Institutos Nacionales del Instituto Nacional de Alergias y Enfermedades Infecciosas de la Salud. Los resultados fueron publicados recientemente en la revista Antiviral Research .
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