Un nuevo estudio ha puesto en duda los beneficios de los analgésicos opiáceos, después de encontrar que los medicamentos podrían empeorar el dolor crónico en lugar de aliviarlo.
El co-líder del estudio, profesor Peter Grace, de la Universidad de Colorado en Boulder (CU-Boulder), y sus colegas, publicaron sus hallazgos recientemente en las Actas de la Academia Nacional de Ciencias.
Un opioide es cualquier agente endógeno que se une a receptores opioides situados principalmente en el sistema nervioso central y en el tracto gastrointestinal.
Aunque el término opiáceo es frecuentemente utilizado para referirse a todas las drogas similares al opio, es más apropiado limitar su alcance a los alcaloides naturales del opio y a sus derivados semi-sintéticos. Hay tres grandes clases de sustancias opiáceas: alcaloides del opio, tales como morfina (el opiáceo prototípico) y codeína; opiáceos semi-sintéticos, tales como heroína y oxicodona; y opioides completamente sintéticos, tales como petidina y metadona, que tienen una estructura no relacionada con los alcaloides del opio. El término opioide se refiere únicamente a las sustancias endógenas con capacidad para unirse a estos receptores, como las endorfinas, las encefalinas o las dinorfinas.
Los opiáceos se recetan frecuentemente por sus propiedades efectivas analgésicas de aliviar el dolor.
Los opioides son algunos de los analgésicos más utilizados en los Estados Unidos; casi 250 millones de recetas de opioides fueron prescritas en 2013 – el equivalente a una botella de píldoras para todos los adultos de Estados Unidos.
Estudios anteriores han sugerido que los opioides – como la codeína, oxicodona, morfina y fentanilo – son de alivio eficaz del dolor. Se unen a las proteínas en el cerebro, la médula espinal y el tracto gastrointestinal, llamados receptores opioides, lo que reduce la percepción del dolor.
El aumento del uso y abuso de opioides, sin embargo, se ha convertido en un importante problema de salud pública en los EE.UU.; las sobredosis por opioides son responsables de casi 80 muertes en el país todos los días.
Ahora, el Prof. Grace y sus colegas, han cuestionado si realmente funcionan los opioides para aliviar el dolor, después de encontrar que el opiaceo morfina promovió el aumento del dolor crónico en ratas.
La morfina es una potente droga opiácea usada frecuentemente en medicina como analgésico. La morfina fue nombrada así por el farmacéutico alemán Friedrich Wilhelm Adam Sertürner en honor a Morfeo, el dios griego de los sueños.
Según el profesor Grace, estudios previos que evaluaron el uso de morfina se han centrado en cómo la droga afecta el dolor a corto plazo.
Con esto en mente, los investigadores se dispusieron a investigar los efectos a largo plazo del uso de la morfina para el dolor crónico.
Para su estudio, el equipo evaluó dos grupos de ratas con dolor crónico del nervio. Un grupo fue tratado con morfina, mientras que el otro no.
En comparación con el grupo sin tratamiento, el equipo encontró que el dolor crónico del grupo de morfina se agravó con sólo 5 días de tratamiento. Lo que es más, este efecto persistió durante varios meses.
«Estamos demostrando por primera vez que incluso una breve exposición a los opioides, puede tener efectos negativos a largo plazo sobre el dolor», dice el profesor Grace. «Hemos encontrado que el tratamiento fue contribuyendo al problema.»
Según los autores, la combinación de morfina y la lesión en el nervio desencadena una «cascada» de la señalización celular glial, que promovió el aumento el dolor crónico.
Las células gliales son las «células inmunes» del sistema nervioso central, que apoyan y aíslan las células nerviosas y ayudan en la recuperación de la lesión del nervio.
Encontraron que esta cascada de señalización fue activada a partir de una proteína llamada interleucina-1 beta (IL-1b), lo que llevó a la hiperactividad de las células nerviosas en el cerebro y la médula espinal que responden al dolor. Este proceso puede aumentar y prolongar el dolor.
Los investigadores dicen que sus hallazgos tienen implicaciones importantes para las personas con dolor crónico – una condición que se estima que afecta a alrededor de 100 millones de estadounidenses.
Según el co-líder del estudio, Prof. Linda Watkins, de la Universidad de Colorado:
«Las implicaciones para las personas que toman opioides como la morfina, oxicodona y la metadona son grandes, ya que nos muestran que la decisión a corto plazo para adoptar los opioides puede tener consecuencias devastadoras de promover el dolor hacia una peor condición y más duradero. Este es el «lado oscuro» de los opioides que no ha sido reconocido antes «.
Sin embargo, no todo son malas noticias,. Los investigadores descubrieron que eran capaces de revertir el efecto del aumento del dolor, derivado de la morfina, usando una técnica llamada «Receptor Activado por el Diseñador Exclusivo de Drogas de Diseño» (DREADD), que implica el uso de un medicamento dirigido a los receptores de células gliales de opioides para que los reconozcan.
«Es importante destacar que también hemos sido capaces de bloquear los dos receptores principales implicados en esta respuesta inmune, incluyendo los receptores de tipo Toll 4 (TLR4) y otro que se llama P2X7R, que se han implicado, por separado, en el dolor crónico antes», señala el profesor Grace.
«Al bloquear estos receptores, estamos evitando la respuesta inmune a «patadas», permitiendo los beneficios calmantes de la morfina para ser entregados sin resultar en dolor crónico aún más.»
Añade que las drogas que pueden bloquear dichos receptores están actualmente en desarrollo, pero es probable que se necesite al menos otros 5 años antes de que estén disponibles para su uso clínico.
oxicodona, PUEDE UNA GRIPE EMPEORAR LOS DOLORES CRONICOS
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