Viagra contra la insuficiencia cardiaca (sildenafil)

¿Cómo, el ingrediente activo de Viagra, puede aliviar los problemas del corazón es reportado por los investigadores de Bochum, en colaboración con colegas de la Clínica Mayo en Rochester (Minnesota) en la revista Circulation. 
Los expertos estudiaron a los perros con insuficiencia cardíaca diastólica, una condición en la que la cámara del corazón no es suficiente para llenarse de sangre. Los científicos demostraron que el sildenafil hace rígidaslas paredes cardíacas más elástica de nuevo. La droga activa una enzima que hace que laproteína titina gigante en las células del miocardio para relajarse. «Hemos desarrollado una terapia en un modelo animal que, por primera vez, también aumenta las esperanzas para eléxito del tratamiento de los pacientes», dice el Prof. Dr. Wolfgang Linke, del Instituto de Fisiología RUB.

El sildenafilo inhibe una enzima específica (la fosfodiesterasa 5 A), que hace que el aumento en la formación de una sustancia mensajera (cGMP). La sustancia mensajera activa la enzima proteína quinasa G, que se conecta grupos de fosfato a ciertas proteínas. Esta fosforilación llamada hace que los vasos sanguíneos se relajen, razón por la cual la «píldora de potencia» Viagra originalmente salió al mercado. Los investigadores de Bochum y deRochester encontraron que la proteína del músculo cardiaco titina es también fosforilados a través del mismo mecanismo. «Las moléculas de titina son similares a las bandas de goma», explica el fisiólogo Bochum. «Ellos contribuyen decisivamente a la rigidez de las paredes cardíacas.» La actividad de la proteína kinasa G causas titina para relajarse. Esto hace quelas paredes cardíacas más elástica. El efecto se produce a pocos minutos de la administración del fármaco.

«De todos los pacientes mayores de 60 años que están en el hospital a causa de un corazón débil, la mitad sufre de insuficiencia cardíaca diastólica», explicó Linke. «Aunque sabemos que la disminución de la distensibilidad de las paredes cardíacas son la causa, la enfermedad no se puede tratar adecuadamente con los medicamentos de hoy en día.» En el llamado»Relax» estudio de la Red de la insuficiencia cardiaca, la eficacia de sildenafilo en la gente ya se está probando. «Si, por primera vez, la droga se encontró que tienen un efecto positivosobre la insuficiencia cardiaca, que ya habría un mecanismo molecular en la mano paraexplicar el efecto», dijo Linke.

Más información: K. Bishu, N. Hamdani, S.F. Mohammed, M. Kruger, Ohtani T., O. Ogut, F.V.Brozovich, J. C. Burnett, W. A. Linke, M.M. Redfield (2011): titina Sildenafil y B-péptido natriurético de tipo agudo fosforilar y mejorar la distensibilidad diastólica en vivo, la circulación, doi: 10.1161/CIRCULATIONAHA.111.048520 

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